Описание препарата
Начиная с 2001 года, врачи назначают Летрозол для борьбы с женским бесплодием. Основным действующим веществом лекарственного средства является ингибитор ароматазы. Препарат имеет легкий антиэстрогенный эффект.
Положительной стороной Летрозола является ее быстрый вывод из организма. В момент имплантации эмбриона компоненты препарата уже не присутствуют внутри. Кроме этого, лекарство благоприятно отражается на эндометрии, подготавливая его к прикреплению плодного яйца.
Если говорить о минусах данного стимулирующего средства, то к ним стоит отнести множество побочных эффектов. Однако они дают о себе знать в редких случаях. О возможных проблемах пациентку должен проинформировать лечащий врач.
Способ применения
На прием препарата никак не влияет пища, он прекрасно работает в любое время приема, хоть до, хоть после, хоть во время еды. Но если есть желание улучшить эффект лучше пить его натощак, это поможет ему быстрее попасть в кровь из желудка.
Препарат снижает активность ароматизации почти на девяносто процентов, если сравнивать с первоначальными показателями. Также препарат очень быстро действует заблокировать полностью процесс ароматизации можно спустя два часа.
Это средство, в том числе хорошо борется с жировыми отложениями, то есть его можно назвать прекрасным жиросжигателем, так как именно эстрогены могут стать причинами лишнего веса.
Могу ли я делать прививки во время приема метотрексата?
Не рекомендуется проводить иммунизацию с использованием каких-либо «живых» вакцин (корь, свинка, краснуха), полиомиелита и желтой лихорадки.
Вместо «живой» может быть введена «инактивированная» полиовакцина, а «инактивированная» версия также должна предоставляться людям, с которыми Вы находитесь в тесном контакте, например, членам Вашей семьи.
Если Вы находитесь на метотрексате, Вам следует избегать контакта с детьми, которым была дана «живая» вакцина против полиомиелита, в течение 4-6 недель после вакцинации
Эта предосторожность не требуется, если введена инактивированная вакцина против полиомиелита. Если Вам требуется иммунизация «живой» вакциной, метотрексат следует прекратить за 6 месяцев до вакцинации и не назначать до 2 недель после вакцинации
Ежегодный грипп и пятилетние прививки от пневмонии безопасны и рекомендованы. Тем не менее, новая вакцинация против назального гриппа является «живой» вакциной и не должна предоставляться пациентам, получающим метотрексат.
Что это такое
Среди нестероидных ингибиторов ароматазы «Летрозол» пользуется огромной популярностью у спортсменов. Средство продается в 65 странах. Оно эффективно блокирует ферменты ароматазы, благодаря чему медикамент активно применяют культуристы.
«Летрозол» в бодибилдинге широко применяется как дополнение во время приема курса анаболических стероидов. Во время приема препарата снижается концентрация эстрогена, а также увеличивается выработка гормона тестостерона. Среди аналогичных препаратов средство считается одним из самых эффективных. Это делает его весьма востребованным среди бодибилдеров.
Специалисты говорят о высокой эффективности «Летрозола» на курсе стероидов и во время ПКТ, что подтверждено многочисленными исследованиями. Уровень эстрогена снижается на 97 %. Подобный результат можно получить лишь при использовании высоких дозировок. Прием рекомендуемой нормы ведет к снижению уровня эстрогена на 76 или 79 %, что также можно назвать хорошим результатом.
Благодаря уменьшению уровня эстрогенов, снижается проявление побочных эффектов, связанных с приемом анаболиков. Помимо этого «Летрозол» в бодибилдинге помогает повысить синтез глобулина, лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов, а также производство тестостерона.
Моноклональные антитела
Моноклональные антитела – это искусственные версии белков (антител) иммунной системы, которые предназначены для прикрепления к определенной цели. В этом случае они прикрепляются к белку HER2 на раковых клетках, что помогает остановить рост клеток.
Моноклональные антитела
Трастузумаб (Герцептин и др.): Трастузумаб можно использовать для терапии как ранней, так и запущенной стадии опухолей молочных желез. Его часто назначают вместе с химиотерапией, но его также используют отдельно (если химиотерапия уже была опробована). Его применяют как в начале до операции (неоадъювантная терапия), так и после операции (адъювантная терапия). Обычно его назначают в течение от 6 месяцев до года. При распространенном раке молочной железы лечение часто проводится до тех пор, пока лекарство является эффективным. Этот препарат вводится внутривенно.
Трастузумаб известен под оригинальным торговым наименованием Герцептин. Однако в настоящее время доступно несколько аналогичных версий (называемых биоаналогами), включая: Огиври, Герзума, Онтрузант, Тразимера и Канджинти.
Другой тип трастузумаба, называется трастузумаб и гиалуронидаза, инъекции (Герцептин Хилекта, Herceptin Hylecta). Его вводят подкожно в дозе 600 мг/10000 ЕД в течение нескольких минут каждые три недели, курс лечения составляет около года. Корректировать дозировку не нужно.
Пертузумаб (Perjeta): это моноклональное антитело можно вводить комбинированно с трастузумабом или вместе с химиотерапией. Перьета применяется как до оперативного вмешательства, так и после. Причем для лечения рака на ранней или на поздней стадии. Этот препарат вводится инфузионно внутривенно. Сначала назначается нагрузочная дозировка (840 мг), затем каждые 21 день поддерживающая (420 мг).
Пертузумаб (Perjeta)
Часто для терапии назначают два препарата: трастузумаб и пертузумаб. Для людей, получающих оба этих моноклональных антитела в рамках лечения, также доступна комбинация трастузумаба, пертузумаба и гиалуронидазы (Phesgo) в виде одной инъекции. Он вводится подкожно. Это очень удобно для пациента, поскольку ему не нужно обращаться в медицинские центры за в/в инфузией, а можно сделать инъекцию в амбулаторных условиях.
Маргетуксимаб (Margenza): это моноклональное антитело (класс IgG). Это новый препарат, одобрен 16 декабря 2020 года FDA (Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, США) после клинического рандомизированного исследования. Установлено, что комбинированное применение маргетуксимаб и химиотерапии значительно снижает риск прогрессирования рака (на 24%) по сравнению с комбинацией трастузумаб и химиотерапии. Используется маргетуксимаб в комбинации с химиотерапией для лечения метастатического заболевания, в основном, после применения как минимум двух различных препаратов, нацеленных на HER2. Маргетуксимаб вводится внутривенно, дозировка рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела 15 мг/кг. В первый раз вводят медленно, не менее 2 часов, затем назначают каждые три недели также в/в инфузионно в течение 30 минут.
Как проводится процедура PRP
После окончательной обработки, насыщенную тромбоцитами плазму набирают в шприц. Кожу в предполагаемом месте инъекции трехкратно обрабатывают антисептиком.
Сначала берут шприц с анестетиком, постепенно придавливая поршень, вводят иглу в полость сустава. После этого, шприц с анестетиком меняют на тот, что содержит PRP-плазму и вводят препарат.
Сколько таких процедур понадобится и с какой периодичностью, зависит от особенностей процесса у конкретного человека. Как правило, большинству пациентов достаточно на курс 2-3 инъекции с интервалом между ними в 1-2 недели.
Максимальный эффект развивается спустя 3 недели от первой инъекции, а достигнутый результат сохраняется от 6 месяцев до года.
Чем опасен избыток пролактина?
Нандролон, оксиметолон (опять он отличился) и тренболон — это стероиды, проявляющие прогестагенную активность. Помимо них существует ещё норэтандролон но достать его нереально так что говорить о нём не будем.
Чем это чревато? Молекулы этих стероидов способны присоединятся к прогестиновым рецепторам — это в свою очередь провоцирует повышение активности ряда ферментов, которые инактивируют действие дофамина. А дофамин это единственный контролёр производства пролактина в гипофизе.
Дальше всё просто — пролактина становится слишком много. Отсюда ярко выраженные явления феминизации (развитие вторичных половых признаков по женскому типу). То же самое что и в случае избыточного количества эстрадиола в организме. Гинекомастия, заливание водой, жиронакопление и самое страшное — глобальное угнетение деятельности дуги гипоталамус-гипофиз-яички. Избыток пролактина чреват сильным нарушением эректильной функции и проблемами со сперматогенезом (атрофией яичек и стерильностью спермы). Самое неприятное — это длительное (особенно после нандролона) восстановление половой дуги.
Отдельно стоит сказать о пролактиновой гинекомастии. Основные рецепторы мишени пролактина находятся в грудных железах. Там же находятся и эстрогенные рецепторы (не у всех — но у многих) Пролактин не только способствует активному накоплению жира в области груди, но повышает восприимчивость эстрогенных рецепторов и активность молекул эстрадиола. То есть мы можем получить не просто гинекомастию, а чудовищную гинекомастию — бороться с которой будет очень трудно.
Особняком стоит тренболон. В его случае гинекомастия бывает крайне редко. А задержка жидкости и жиронакопление, это для трена вообще нонсенс. Но эректильную дисфункцию он может провоцировать. Увы.
Теперь о лекарствах — помогающих со всем этим безобразием справляться.
Послекурсовая терапия
Важно помнить, что препараты, ингибирующие ароматазу, не применяются при послекурсовой терапии, их используют во время проведения курса и после применения анаболических стероидов (перед послекурсовым лечением). Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки
Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется
Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется
Во время ПКТ принимаются средства, блокирующие рецепторы эстрогенов (Кломид, Тамоксифен) после проведения курса на протяжении 2-3 недели. Тамоксифена требуется 10-20 мг в сутки либо применяют Кломид 25-50 мг в сутки. Доза постепенно уменьшается ближе к последней неделе, потом средство отменяется.
Благодаря хорионическому гонадотропину предупреждается атрофия яичек, десенситизация клеток Лейтига. Применяют на тяжелых курсах, продолжительность которых составляет больше 6 недель. Вводят на второй или четвертой наделе либо на последних 4-5 недель курса и продолжают до выведения анаболического стероида. Потом требуется перейти на средства, блокирующие эстрогенные рецепторы.
Показано применение Каберглолина, ингибирующего пролактин. Применяют при курсах прогестиновыми препаратами, из-за которых повышается пролактиновый уровень. Дозировка составляет 0,25 мг каждые 4 суток на весь курс.
Дополнительно показано применение:
- Тестостероновых бустеров.
- Гепатопротекторов.
- Омега-3.
- Пептидов, гормонов, отвечающих за рост.
- Блокаторов кортизола.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, блокатор синтеза эстрогенов. Оказывает противоэстрогенное действие, избирательно ингибирует ароматазу (важный биофермент синтеза эстрогенов) благодаря высокоспецифичному связыванию с элементами этого энзима. Ингибирует биосинтез эстрогенов в периферической здоровой ткани и в опухолевых тканях.
У лиц женского пола в постменопаузе эстрогены образуются главным образом при участии ароматазы. Она частично трансформирует образующиеся в надпочечниках андрогены в эстрадиол и эстрон.
Регулярный прием препарата в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению концентрации в плазме крови эстрона, эстрадиола и сульфата эстрона на величину до 95% от первоначального содержания. Подавление синтеза эстрогенов должно поддерживаться на всем протяжении периода лечения.
Блокада синтеза эстрогенов увеличивает концентрацию андрогенов, которые являются химическими предшественниками эстрогенов.
Однако, на фоне лечения Летрозолом в малой степени увеличивается частота появления остеопороза. Адъювантная терапия препаратом ранних стадий злокачественных поражений молочной железы понижает риск возникновения рецидивов, увеличивает пятилетнюю выживаемость без признаков прогресса, снижает риск появления вторичных опухолей и метастазов. Продленная вспомогательная терапия Летрозолом понижает риск возникновения рецидивов на 42%.
Фармакокинетика
После перорального приема препарат Летрозол быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Биодоступность в среднем достигает значения 99.9%. Употребление пищи снижает скорость всасывания. Среднее значение времени наступления максимальной концентрации составляет один час при приеме натощак и два часа при приеме с едой.
Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 60%. Кумуляции при долговременном применении препарата не отмечено.
В большой степени метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, малая часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет двое суток.
Тамоксифен в бодибилдинге: как принимать
Сейчас мы отдельно расскажем каким образом осуществляют прием тамоксифена в спорте, аргументируем зачем.
Режим приема для спортсменов очень различен с тем, который прописан в аннотации к препарату, при лечении онкологии. Нормальная дозировка приема препарата тамоксифен для мужского пола 0,01 г. в день, но при специальном назначении ее (дозу) могут поднять до 0,03 г. Прием антиэстрогенов является всего лишь профилактикой, и не имеет лечебных целей. В связи с этим нет необходимости ждать гинекомастии или конец приема ААС, когда уровень женских гормонов значительно превышен. По рекомендациям специалистов старт употребления тамоксифена должен быть после недельного приема курса ААС, а окончание — на 15–20-й день по завершении курса АСС.
Спортсмены со стажем употребляют препарат тамоксифен по завершении курса антиэстрогенов из группы ингибиторов ароматазы: результативность в бодибилдинге, после приема таким образом, довольно высокая, за это говорят множество положительных отзывов. В такой комбинации блокаторы ароматазы начинают принимать с 8-го дня курса и тем самым угнетают преобразование тестостерона в эстрогены. На заключительной стадии (последние 7 дней из курса) ингибитор ароматазы меняют на тамоксифен, его надо использовать в применении еще 21 день после курса терапии.
В хорошем варианте прием тамоксифена в бодибилдинге должен быть с контролированием уровня эстрогенов. В том случае, когда он остается в норме, применяют обычную дозировку (0,01 г). Когда количество эстрогенов возрастает, то есть необходимость в увеличении дозы до момента, когда показатель станет контролируемым и будет в норме.
Как правильно использовать ингибитор ароматазы на курсе и во время пкт
Фото: Анастрозол, как принимать
Применение ингибитора ароматазы не рекомендуется новичкам в спортивных дисциплинах, его необходимо использовать спортсменам с опытом применения сильнодействующих анаболических и андрогенных стероидов. В спортивной практике данный препарат может приниматься как на курсе анаболических средств, так и после него. Тем атлетам, которые интересуются анастрозол как принимать на курсе необходимо знать, что данный ингибитор ароматазы может применяться в двух случаях:
- использование ингибитора ароматазы в качестве профилактического средства от гинекомастии и прочих симптомов ароматизации по 0,5 мг – полтаблетки через день;
- при возникновении конкретных эстрогеновых побочных реакций от использования анаболических и андрогенных средств – используется по 1 мг препарата ежедневно и в таких дозировках продолжается прием пока симптомы ароматизации не исчезнут, далее используются терапевтические дозы.
Продолжительность приема анастрозола не должна превышать двух недель – этого времени вполне достаточно, чтобы ингибитор ароматазы проявил все свои полезные качества и не вызвал нежелательных побочных реакций. Желающим узнать, анастрозол на пкт как принимать, необходимо придерживаться терапевтических дозировок. Пить таблетки можно в свободном виде, нет определенных указаний по поводу использования препарата до или после приема пищи. Но специалисты для лучшего всасывания активного компонента препарата рекомендуют принимать таблетки утром на голодный желудок, при таком приеме блокатор ароматазы быстрее поступит из желудочно-кишечного тракта в кровь.
Тактика использования анастрозола современными представителями спортивных дисциплин сводится к тому, что атлеты прибегают к приему ингибитора ароматазы только в том случае, когда проявляются конкретные признаки ароматизации стероидов в организме – покраснения, припухлость, чувство зуда в районе сосков. Однако такой способ использования не совсем подходящий.
Оптимальным вариантом станет сдача анализов на определения уровня эстрадиола приблизительно спустя 10 дней после начала курса анаболических и андрогенных стероидов, которые характеризуются небольшим периодом полураспада – метандростенолон, тестостерон пропионат, или же сдача тех же анализов спустя 3-4 недели инъекций эфиров с пролонгированным действием – ципионат, энантат, сустанон. После этого начинается прием анастрозола по 0,5 мг – терапевтическая доза через день. По истечению 10 дней осуществляется контрольное тестирование на уровень эстрадиола и по его данным изменяется доза.
Если атлет не желает сдавать анализы, то компромиссным решением данной проблемы будет варьирование низкой или умеренной дозировки в зависимости от субъективных ощущений. В случае, когда после начала приема ингибитора ароматазы спортсмен наблюдает проблемы с эректильной функцией, уменьшение половой активности, снижение либидо, депрессивное состояние, то нужно уменьшать дозировку.
Фото: Анастрозол, как принимать
Какие могут возникнуть побочные реакции и что говорят спортсмены
Как доказано специалистами, небольшая концентрация эстрогенов в мужском организме полезна для наращивания мышечной массы. За счет эстрогеновых гормонов чувствительность андрогенных рецепторов значительно усиливается и возрастает результативность курса стероидов, также данные гормоны сами по себе характеризуются защитным и анаболическим воздействием. При существенном превышении указанных дозировок и в случае индивидуальной чувствительности к активному компоненту могут проявиться следующие побочные реакции:
- частые головные боли;
- приступы тошноты, рвоты, расстройства желудка;
- разнообразные аллергические реакции в виду высыпаний на коже;
- чувство сонливости, состояние общей слабости организма;
- полиморфная эритема.
Ингибитор ароматазы достаточно эффективен в противодействии эстрогенозависимым побочные реакциям, но также он способен блокировать полезные качества эстрогенов, что может спровоцировать сердечные заболевания.
Исследовав отзывы спортсменов об анастрозоле можно утверждать, что препарат высоко ценится как ингибитор ароматазы скорого антиэстрогенового действия. Этот факт подтверждается медицинскими исследованиями, поскольку максимальный уровень активного компонента наступает уже спустя пару часов после приема препарата. Наибольшее количество положительных отзывов можно найти на форумах профессиональных бодибилдеров и прочих представителей спортивных дисциплин. Они отмечают высокую эффективность анастрозола как на курсе стероидов, так и при приеме во время послекурсовой терапии.
Как принимать анастрозол на курсе и после него
Специально для Вас ПРОМОКОД: ФИТНЕС
Последнее время на черном рынке анаболических препаратов появляется все больше и больше «грязных» анаболиков. Это связано с распространением и популизацией силовых видов спорта и разведением кустарных (домашних) препаратов, которые варятся прямо на кухне. Все эти препы вызывают ряд побочек и скачок эстрогена в организме атлета, чтобы предотвратить это, нужно знать как принимать анастрозол на курсе и после курса.
Анастрозол (Anastrozol) – всеми полюбившийся препарат антиэстрогенового воздейстия. На рынке представлено в таблетированной форме, первые упоминания появляются в 95 году, но в Россию оно попало намного позже. Изначально препарат использовался исключительно медиками для лечения рака молочных желез, но после его стали принимать и в бодибилдинге.
Анастрозол является очень сильным ингибитором, 1 мг действующего вещества способно понизить на 85% содержание эстрадиола. Не стоит ставить в один ряд анастрозол и тамоксифен, эффект от их воздействия совершенно разный.
Эффекты от приема анастрозола
- Эффективное подавление ароматизации;
- Мощный антиэстроген;
- Сильный блокатор;
- Способен сбить уровень концентрации эстрадиола прямо на курсе в течении 2 часов;
- Выводит и не позволяет задерживать воду.
Как правильно принимать
В бодибилдинге принимать анастрозол на курсе следует не больше 2 недель. Прием начинается незамедлительно, как были обнаружены первые признаки повышенной ароматизации. Для спортсменов с низким уровнем эстрадиола в крови хватит 0,25 мг действующего вещества через день (это четверть таблетки).
Если что-то пошло не так и уровень эстрогенов зашкаливает в 1,5-2 раза, проведите профилактику по 1 таблетке через день в течении двух недель. По окончании обязательно отмените препарат и проверьте уровень эстрадиола. Заметьте, нету разницы на курсе или после курса Вы будете принимать препарат.
Прием анастрозола женщинам категорически противопоказан. Не соблюдения этой рекомендации может повлечь за собой сбой гормональной системы.
Побочные эффекты
Побочные действия проявляются только в результате индивидуальное непереносимости или передозировки препаратом. Учтите, что заметить передозировку тяжело, но если Вы будете придерживаться заданных доз, то риск появления побочек близок к нулю. Если вдруг побочные действия проявятся, незамедлительно прекратите прием вещества.
Основные побочные действия:
- Тошнота;
- Повышенное давление;
- Головная боль;
- Диарея;
- Рвота;
- Сыпь по коже.
Также препарат не должен применяться людям с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
Фармакологические свойства гормона роста
Как работает на ПКТ гормон роста? Его так называют за то, что у подростков, детей, а также молодых людей с не закрывшимися районами роста в костях он может вызывать выраженное ускорение линейного развития в основном благодаря увеличению длинных трубчатых костей конечностей. Этот элемент оказывает мощное антикатаболическое и анаболическое воздействие, усиливая синтез белка и тормозя его распад, а также способствуя понижению отложений подкожного жира, а кроме того, усилению его сгорания и увеличению в соотношении мышечной массы.
Помимо этого, гормон роста принимает участие в процессах регуляции углеводных обменов: им вызывается выраженное повышение в крови глюкозы и он выступает одним из контринсулярных антагонистов инсулина по воздействию на углеводный обмен.
В медицине описано к тому же его действие на клетки поджелудочной железы, иммуностимулирующая эффективность и усиление поглощения кальция костными тканями. Значительная часть свойств опосредуется инсулиноподобным фактором роста, который вырабатывается под влиянием элементов печени. Этим гормоном стимулируется рост большинства внутренних органов.
Зачем нужен Провирон: во время и после курса?
Препарат Провирон имеет в своей основе вещество под названием местеролон. Поэтому его международное название звучит как местеролон. Это андроген, который называют сексуальным препаратом, так как его первоначальное воздействие происходит на либидо. Провирон принимается в таблетках. Если вы решили купить провирон, то первым делом должны познакомиться с механизмом его фармакологического действия.
Структура стать о ААС: |
Андроген распространен во время заместительной терапии. Он показывает высокие результаты по стимуляции мужских вторичных половых признаков – повышенная потенция, хорошее сексуальное влечение, быстрая и качественная эрекция. Кроме того, провирон обладает анаболическими свойствами, чем сыскал славу у спортсменов, занимающихся бодибилдингом. Для спорта он интересен следующими эффектами: синтез белка, рост мышечной ткани, рост костей, стимуляция эритропоэза.
